Pka vērtības nozīme zāļu absorbcijā?

pKa ir vērtība, kas norāda skābumu un bāziskumu līdzsvarotā ūdens šķīdumā. Lai absorbētu lietotās zāles, zāļu iekšpusē esošajām molekulām nedrīkst būt elektriskā lādiņa, kas ļauj tām iziet cauri mūsu membrānai.

1. Kāpēc zāļu pKa ir svarīgs?
2. Kā pH ietekmē zāļu uzsūkšanos?
3. Cik svarīgi ir zināt zāļu skābes bāzes īpašības?
4. Kā pKa ietekmē zāļu izplatību?
5. Kā pKa ietekmē zāļu šķīdību?
6. Kā pH ietekmē zāļu uzsūkšanos un izplatīšanos?
7. Kā pH ietekmē zāļu stabilitāti?
8. Vai skābās zāles ir vairāk jonizētas, ja pH ir zem pKa?
9. Kāda ir pH nozīme farmācijas rūpniecībā un zāļu formulēšanā?
10. Kāda ir pH nozīme farmaceitisko produktu gatavošanā?
11. Kāda ir skābes un bāzes nozīme?
12. Kā pH ietekmē zāļu transportēšanu caur membrānām?
13. Kāds varētu būt iemesls, ka neatkarīgi no pH jebkuras zāles uzsūcas galvenokārt no zarnām?
14. Kā jonizācija ietekmē zāļu uzsūkšanos?
15. Kas ir pH un pKa, kā tie ietekmē šķīdību?
16. Kā pH un pKa ietekmē šķīdību?
17. Kāda ir saistība starp pH un disociāciju skābei?

Kāpēc zāļu pKa ir svarīgs?

Zināšanas par savienojumu jonizācijas konstantēm (pKa) ir svarīgas lielai daļai darbu, kas tiek veikts zāļu atklāšanas procesā. ... Proti, savienojumi to nejonizētā formā mēdz būt mazāk šķīstoši, bet var vieglāk iekļūt lipofīlajās barjerās, kas pastāv starp tiem un interesējošo bioloģisko mērķi.

Kā pH ietekmē zāļu uzsūkšanos?

pH vērtība GI traktā attiecībā pret pK_a no medikamenta nosaka vāji skābu un vāji bāzisku zāļu jonizācijas procentuālo daudzumu. Kad pH > pK_a, dominē vāji bāzisku zāļu nejonizētā forma, bet vāji skābās zāles jonizētā forma un otrādi.

Cik svarīgi ir zināt zāļu skābes bāzes īpašības?

Zāļu skābes/bāzes raksturam ir svarīga loma šķīdības noteikšanā, bet to bieži vien plaši modulē šķīduma formulas pH, izraisot mainīgu polaritāti ūdens šķīdumā.

Kā pKa ietekmē zāļu izplatību?

Tātad šajā gadījumā pH = pKa. Tādējādi, ja pH ir vienāds ar pKa, zāles tiek jonizētas uz pusi. Zāļu jonizācija ietekmē ne tikai ātrumu, ar kādu zāles caurstrāvo membrānu, bet arī vienmērīgu zāļu sadalījumu starp ķermeņa nodalījumiem, ja starp tiem ir pH atšķirības.

Kā pKa ietekmē zāļu šķīdību?

Jo augstāks pKa, jo spēcīgāka ir skābe (jo vairāk sadalās protonos). ... Vispārīgi runājot, ārpusšūnu šķidruma pH vienmēr būs dažu decimāldaļu robežās no 7.4 un tātad zāles ar pKa zem 7 (t.e. vājas skābes) parasti būs ūdenī šķīstošas.

Kā pH ietekmē zāļu uzsūkšanos un izplatīšanos?

Vāji skābām un vāji bāziskām zālēm uzsūkšanās un izkliede ir atkarīga no pH, jo tikai nejonizētās zāles šķīst lipīdos. Spēcīgi jonizētas zāles nevar šķērsot membrānas, tāpēc tās netiek absorbētas iekšķīgi un nevar šķērsot hematoencefālisko barjeru.

Kā pH ietekmē zāļu stabilitāti?

Papildus temperatūrai pH ir arī faktors, kas ietekmē zāļu, kurām ir nosliece uz hidrolītisku sadalīšanos, stabilitāti. Zāļu stabilitāti bieži var uzlabot, izmantojot bufervielas no pH 5 līdz pH 6. Oksidācija ir vēl viens destruktīvs process, kas izraisa narkotiku produktu nestabilitāti.

Vai skābās zāles ir vairāk jonizētas, ja pH ir zem pKa?

Jonizācijas pakāpi nosaka zāļu pKa un tās vides pH. Vājas skābes un bāzes ir 50% jonizētas un 50% nejonizētas, ja apkārtējais pH ir vienāds ar zāļu pKa. Ja pH ir 2 vienības virs vai zem zāļu pKa, gandrīz 100% zāļu ir jonizēti vai nejonizēti.

Kāda ir pH nozīme farmācijas rūpniecībā un zāļu formulēšanā?

Mērķis: pH ir kritisks faktors visiem tiem medikamentiem, kas tiek pagatavoti kā ūdens šķidrums, jo tas ietekmē molekulas šķīdību, kas nosaka zāļu stabilitāti, preparāta bioloģisko panesamību un molekulas aktivitāti.

Kāda ir pH nozīme farmaceitisko produktu gatavošanā?

Farmācijas praksē pH ir kritisks mainīgais lielums, un ir svarīga pamata izpratne par tā principiem un mērījumiem. Ir ļoti svarīgi izprast pH un tā ietekmi uz zāļu šķīdību, stabilitāti un uzsūkšanos. ... Tas ir neitrāls vai pH 7.0 risinājums.

Kāda ir skābes un bāzes nozīme?

Skābes un bāzes ir svarīgas daudzos ķīmiskos procesos: stabilas iekšējās vides uzturēšanai cilvēka organismā, gardas kūkas cepšanai vai ezera uzturēšanai ūdens dzīvē. Reakcijas, kurās iesaistītas skābes un bāzes, var aprakstīt, pārnesot protonus – atsevišķus H+ jonus.

Kā pH ietekmē zāļu transportēšanu caur membrānām?

Difūzija caur lipīdu un ūdens šķīdumiem būs nedaudz atšķirīga atkarībā no zāļu īpašībām. Precīzāk, zāļu pH un pKa ietekmēs zāļu lipīdu-ūdens sadalījuma koeficientu. Jo augstāks sadalījuma koeficients, jo vairāk zāļu var šķērsot membrānu.

Kāds varētu būt iemesls, ka neatkarīgi no pH jebkuras zāles uzsūcas galvenokārt no zarnām?

Kāds varētu būt iemesls, ka neatkarīgi no pH jebkuras zāles uzsūcas galvenokārt no zarnām? Paskaidrojums: Eksperimenti parādīja, ka neatkarīgi no GI pH un jonizācijas pakāpes lielākā daļa skābo un bāzisko zāļu ātrāk uzsūcas no zarnām.

Kā jonizācija ietekmē zāļu uzsūkšanos?

Jonizētās (vai uzlādētas) zāles netiek absorbētas tik efektīvi kā nejonizētās zāles. Praktiski runājot, tas nozīmē, ka, lietojot iekšķīgi, zāles, kas ir vāja skābe, uzsūksies galvenokārt skābā vidē; tā kā zāles, kas ir vāja bāze, tiks absorbētas tievajās zarnās sārmainā vidē.

Kas ir pH un pKa, kā tie ietekmē šķīdību?

Kā redzams, šķīdība palielinās līdz ar pH. Ja pH ir zemāks par pKa (3.7), galvenā forma ir organiskā. Šajā zonā šķīdība ir gandrīz nemainīga un pH neietekmē. Ja pH ir augstāks par pKa, galvenā forma ir konjugāta bāzes jonu forma, tādējādi labāk šķīst ūdenī.

Kā pH un pKa ietekmē šķīdību?

Jonu savienojumiem, kas satur bāzes anjonus, šķīdība palielinās, samazinoties šķīduma pH. Jonu savienojumiem, kas satur nenozīmīga bāziskuma anjonus (piemēram, stipru skābju konjugētās bāzes), pH izmaiņas neietekmē šķīdību.

Kāda ir saistība starp pH un disociāciju skābei?

Jo spēcīgāka ir skābe, jo lielāka ir jonizācija, jo zemāks pKa un zemāks pH līmenis, ko savienojums radīs šķīdumā.