Kā acetilholīnesterāze ir bīstama cilvēkiem?

1. Kāpēc acetilholīnesterāze ir kaitīga??
2. Kāda ir acetilholīnesterāzes ietekme?
3. Kāpēc acetilholīnesterāzes inhibēšana var izraisīt nāvi??
4. Kāda ir visizplatītākā acetilholīnesterāzes blakusparādība?
5. Kas notiek, ja inhibēsit acetilholīnesterāzi?
6. Vai holīnesterāzes inhibitori ir indīgi?
7. Kāpēc mums ir nepieciešama acetilholīnesterāze??
8. Kāpēc lieto acetilholīnesterāzes inhibitorus?
9. Kā tiek ārstēta saindēšanās ar acetilholīnesterāzes inhibitoriem?
10. Kā tiek ārstēta saindēšanās ar organofosfātiem?
11. Kā organofosfāts inhibē acetilholīnesterāzi?
12. Kāpēc acetilholīnesterāzes inhibitori izraisa pārmērīgu siekalošanos??
13. Kā acetilholīnesterāzes inhibitori darbojas Alcheimera slimības ārstēšanā?

Kāpēc acetilholīnesterāze ir kaitīga??

Acetilholīnesterāze (AChE), enzīms, kas iesaistīts neirotransmitera acetilholīna hidrolīzē, ir iesaistīts neholīnerģiskās darbībās, kurām var būt nozīme neirodeģeneratīvās slimībās, piemēram, Alcheimera slimībā.

Kāda ir acetilholīnesterāzes ietekme?

Visbiežāk sastopamās holīnesterāzes inhibitoru blakusparādības ir slikta dūša, caureja, vemšana, samazināta ēstgriba, dispepsija, anoreksija, muskuļu krampji, nogurums, bezmiegs, reibonis, galvassāpes un astēnija.

Kāpēc acetilholīnesterāzes inhibēšana var izraisīt nāvi??

Smaga holīnesterāzes inhibīcija var izraisīt nāvi galvenokārt elpošanas mazspējas dēļ. Šo neveiksmi izraisa bronhu izdalījumi, bronhu sašaurināšanās, novājināta elpošanas muskuļu funkcija un kavēta elpošanas kustība.

Kāda ir visizplatītākā acetilholīnesterāzes blakusparādība?

ChEI ir kopīgs blakusparādību profils, no kurām visbiežāk sastopama slikta dūša, vemšana, caureja un reibonis. Tie parasti ir atkarīgi no devas, un tos var mazināt, lēni titrējot līdz vajadzīgajai balstdevai.

Kas notiek, ja inhibēsit acetilholīnesterāzi?

Enzīma inhibīcija izraisa ACh uzkrāšanos sinaptiskajā plaisā, kā rezultātā tiek pārmērīgi stimulēti nikotīna un muskarīna ACh receptori un tiek traucēta neirotransmisija. Tipiski akūtas saindēšanās simptomi ir uzbudinājums, muskuļu vājums, muskuļu fascikulācijas, mioze, pastiprināta siekalošanās, svīšana.

Vai holīnesterāzes inhibitori ir indīgi?

Holīnesterāzes inhibitorus iedala divās klasēs: fosfororganiskie savienojumi un karbamāti. Pirmajiem parasti ir augstāka toksicitāte, ilgāks darbības ilgums un tie biežāk izraisa CNS toksicitāti.

Kāpēc mums ir nepieciešama acetilholīnesterāze??

Acetilholīnesterāze (AChE) ir holīnerģisks enzīms, kas galvenokārt atrodams postsinaptiskos neiromuskulāros savienojumos, īpaši muskuļos un nervos. ... [1] AChE primārā loma ir pārtraukt neironu transmisiju un signalizāciju starp sinapsēm, lai novērstu ACh izkliedi un tuvējo receptoru aktivāciju.

Kāpēc lieto acetilholīnesterāzes inhibitorus?

Galvenais holīnesterāzes inhibitoru lietojums ir demences ārstēšanai pacientiem ar Alcheimera slimību. Cilvēkiem ar Alcheimera slimību ir samazināts acetilholīna līmenis smadzenēs. Ir pierādīts, ka holīnesterāzes inhibitoriem ir neliela ietekme uz tādiem demences simptomiem kā izziņa.

Kā tiek ārstēta saindēšanās ar acetilholīnesterāzes inhibitoriem?

Sāciet ar 1-2 g (20-40 mg/kg) IV 100 ml izotoniskā nātrija hlorīda 15-30 minūšu laikā; atkārtojiet pēc 1 stundas, ja muskuļu vājums nav atvieglots; pēc tam atkārtojiet q3-8h, ja saindēšanās pazīmes atkārtojas; ir izmantoti citi dozēšanas režīmi, tostarp nepārtraukta pilināšana.

Kā tiek ārstēta saindēšanās ar organofosfātiem?

Galīgais līdzeklis saindēšanās ar organofosfātu gadījumā ir atropīns, kas muskarīna receptoros konkurē ar acetilholīnu. Sākotnējā deva pieaugušajiem ir 2 līdz 5 mg IV vai 0.05 mg/kg IV bērniem, līdz tiek sasniegta pieaugušo deva.

Kā organofosfāts inhibē acetilholīnesterāzi?

Organofosfāts (OP) un karbamāta esteri var inhibēt acetilholīnesterāzi (AChE), kovalenti saistoties ar serīna atlikumu enzīma aktīvajā vietā, un to inhibējošā iedarbība lielā mērā ir atkarīga no afinitātes pret fermentu un estera reaktivitātes.

Kāpēc acetilholīnesterāzes inhibitori izraisa pārmērīgu siekalošanos??

Netiešie muskarīna stimulanti galvenokārt ir acetilholīnesterāzes enzīma inhibitori, tie palielina acetilholīna līmeni, lai stimulētu muskarīna un nikotīna receptorus, kā rezultātā palielinās siekalu plūsma.

Kā acetilholīnesterāzes inhibitori darbojas Alcheimera slimības ārstēšanā?

Donepezils, rivastigmīns un galantamīns neļauj enzīmam, ko sauc par acetilholīnesterāzi, noārdīt acetilholīnu. Tas nozīmē, ka smadzenēs ir augstāka acetilholīna koncentrācija, kas nodrošina labāku saziņu starp nervu šūnām. Tas kādu laiku var atvieglot dažus Alcheimera slimības simptomus.